Arimidex, som inneholder virkestoffet anastrozol, er et relativt nytt medikament som brukes i behandling av kvinner med brystkreft.
Det blir brukt av kroppsbyggere ettersom det hemmer enzymet aromatase. Slike legemidler kalles aromatase-hemmere. Aromatase kan omdanne testosteron til østrogen, og et hormon menn ikke bør ha for mye av i kroppen.
Selv om østrogen er et kvinnelig hormon har også menn dette hormonet i kroppen, men veldig lite i forhold til kvinner.
Hvis menn får for mye østrogen i kroppen vil man kunne utvikle gynekomasti. Det er kvinnelige bryster, og enhver kroppsbyggers mareritt. Selv om gynekomasti ikke er farlig så ser det ikke pent ut.
For mer info om gynekomasti. Klikk her!
I tillegg til gynekomasti kan et høyt nivå østrogener føre til andre mer alvorlige bivirkninger. Det kan føre til stor væskeretensjon og høyt blodtrykk. Dette igjen kan føre til hjerteinfarkt.
Tidligere har Proviron og Nolvadex vært de mest brukte medikamentene som kroppsbyggere har brukt for å forebygge gynekomasti og væskeretensjon.
Nå ser det ut til at Arimidex tar over mye av markedet, og det sies at Arimidex er mer effektivt. Det er viktig å vite at inntak av Nolvadex samtidig kan virke hemmende på Arimidex.
I en studie fra USA i 2000 ble Arimidex gitt til menn i doser på 0,5 og 1mg daglig. Dette førte til ca 50 % lavere østrogen nivå. De som fikk 1mg daglig fikk også en økning i testosteron nivået på 58 %. Og i begge gruppene økte nivået av LH og FSH noe.
Halveringstiden er 40 – 50 timer og maks plasmakonsentrasjon oppnås 1 – 2 timer etter inntak. Anastrozol i døgndose på 1 mg har hos kvinner redusert østradiol konsentrasjonene med mer enn 80 %.
Arimidex kan være farlig for gravide kvinner da det kan føre til skader på fosteret.
Arimidex senker nivået av østrogener. Dette kan føre til at det blir mindre kalk inne i knoklene og styrken i knoklene kan reduseres. Det kan føre til økt fare for brudd.
Bruk av Arimidex over lang tid kan føre til lavt nivå av det gode kolesterolet. Østrogener har en positiv effekt på det gode kolesterolet, noe som blir hindret av Arimidex. Anabole steroider kan også påvirke kolesterol verdiene. Derfor er blodprøver veldig viktig, for å kunne få en oversikt over kolesterolet.
Hvis man bruker medikamenter eller anabole steroider som inneholder østrogen, som for eksempel Estandron, kan det redusere virkningen av Arimidex.
Anastrozol er gitt til mannlige forsøkspersoner i enkeltdoser opptil 60 mg. Disse dosene ble godt tolerert. Arimidex kommer i 1mg tabletter fra AstraZeneca. Vanlig dose er 0,5 – 1mg daglig.
2-[3-(1-cyano-1-methyl-ethyl)- 5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]- 2-methyl- propanenitrile
Generisk navn: Anastrozol
Formel: C17 H19 N5
Halveringstid: 40 – 50 timer
Kallenavn: Dex , ari
Bivirkninger:
Mage og tarmproblemer
Kvalme
Oppkast
Diaré
Hudutslett
Håravfall
Leddsmerter
Hodepine
Asteni
Allergiske reaksjoner hvor ansiktet, lepper, tunge og/eller halsen hovner opp (angioødem), og gjør det vanskelig å svelge og/eller puste.
Hetetokter
Tynnere hårvekst
Tørrhet i skjeden
Slapphet
Anoreksi (dårlig apetitt),
Tretthet
Svak økning av totalkolesterol
Blødninger fra skjeden
Moderat til alvorlige hudreaksjoner med skader, sår eller blemme
***
Kilder:
1. Astrazeneca.no
2. Felleskatalogen.no
3. 3dchem.com
4. Estrogen suppression in males: metabolic effects. Mauras N, O’Brien KO, Klein KO, Hayes V. Nemours Research Programs at the Nemours Children’s Clinic, Jacksonville, Florida 32207, USA. J Clin Endocrinol Metab. 2000 Jul;85(7):2370-7.
Foto: Axiolabs, British Dragon og Steroider.Net
***
