Et nytt legemiddel mot diabetes er på full fart inn i norske apoteker. Det vil nok neppe ta veldig lang tid før dette preparatet blir testet ut som “dopingmiddel”.
Byetta heter vidunderet! Det inneholder virkestoffet exenatide, og blir produsert av legemiddelprodusenten Eli Lilly og Amylin Pharmaceuticals.
Det vil neppe ha noen funksjon som prestasjonsfremmende, men vil nok bli brukt i “bole doping” av estetiske grunner. Byetta vil også kunne revolusjonere diabetes medisinering.
Virkestoffet exenatide ble først utvunnet fra spyttet fra gilaøglen, men nå fremstilles dette øgleproteinet syntetisk. Det forteller kanskje også litt om hvor viktig det er å ta vare på naturen og ikke minst regnskogen, for å spore av litt…
Exenatide har samme virkning som hormonet GLP1. GLP1 dannes i tynntarmen hos mennesker, og har mange funksjoner.
En av dem er å holde blodsukkeret normalt. GLP1 stimulerer også produksjonen av insulin og øker insulinfølsomheten i kroppens celler.
Byetta har en ulempe. Medisinsk må det injiseres to ganger om dagen. Derfor jobbes det nå med å lage medikamentet i tablett form.
Allerede i 1970 årene fant den danske forskeren Jens Juul Holst, ved København Universitet, ut at GLP1 kunne brukes i behandling av diabetes.
Etter mange års forskning kom gjennombruddet i 1993, da de påviste at GLP1 senker blodsukkeret hos diabetes pasienter.
Byetta fungerer på 5 forskjellige måter:
Reduserer appetitten, så man spiser mindre sukker. Det er ikke klart hvorfor dette skjer.
Påvirker magesekken slik at maten passerer saktere, og sukkeret fra maten tas opp fra tarmen over en lengre periode enn normalt. Derfor blir blodsukkeret lavere.
Øker følsomheten i bukspyttkjertelens betaceller overfor det høye blodsukkeret slik at det lages mer insulin.
Øker følsomheten overfor insulin i kroppens celler i blant annet muskler og fettvev, slik at sukkeret i større grad tas opp og forbrennes.
Øker oppbyggingen av sukkerdepoter i leveren slik at sukkeret forsvinner fra blodet.
Karbohydrater er et av kroppens viktigste drivstoffer i energiomsetningen. Etter man har spist tas sukkerstoffene opp via tarmens slimhinner og føres deretter ut i kroppsvevet med blodet.
I cellene brytes sukkeret ned til karbondioksid og vann, og da frigjøres det energi som cellene kan bruke. Alle celler bruker sukker i energiproduksjonen. Spesielt i hjernen er sukkeret viktig.
Hjerneceller kan ikke legge opp energidepoter og er avhengig av en konstant sukkertilførsel. Blodsukkeret reguleres av blant annet insulin, som dannes i bukspyttkjertelens betaceller.
Insulinet påvirker kroppscellene og gjør dem bedre i stand til å ta opp og forbrenne sukker fra blodet. Insulinet stimulerer også leveren til å ta opp og lagre sukker i depoter. Insulin får blodsukkeret til å synke fordi cellene tar opp sukker fra blodet.
Betacellene i bukspyttkjertelen holder konstant øye med blodsukkeret, og hos et friskt menneske reagerer betacellene med å lage mer insulin når blodsukkeret stiger.
Hos mennesker med type 1 diabetes er betacellene ødelagt, noe som gjør at kroppen ikke klarer å produsere insulin.
De er derfor avhengige av daglige injeksjoner med insulin hele livet. Type 2 diabetes, som også kalles aldersdiabetes, rammet tidligere eldre mennesker.
I den senere tiden har flere og flere yngre mennesker fått type 2 diabetes pga dårlig kosthold og usunn livsstil. Type 2 diabetes skyldes at betacellene danner mindre insulin enn vanlig.
Cellene blir nærmest “sløve” og reagerer ikke på at blodsukkeret blir høyere etter et måltid.
Samtidig blir cellene i kroppen mindre følsomme overfor insulinet, noe som fører til at blodsukkeret ligger på et høyere nivå enn normalt. Dette er veldig skadelig for kroppen.
De små blodkarene i netthinnen blir ødelagt, noe som kan føre til nedsatt syn eller tap av synet. Nyreskader, nedsatt følelse i beina og fotsår kan også oppstå som følge av type 2 diabetes.
De som lider av type 2 diabetes kan gjøre mye selv for å unngå for høyt blodsukker. Et bra kosthold med lite fett og sukker, og mye trening kan hjelpe mye. Allikevel trenger de ofte medisinsk behandling.
Det finnes mange typer tabletter som stimulerer cellene til økt insulinproduksjon, men et problem med disse er at effekten avtar med årene. Med de nye diabetes midlene ser det ut til at virkningen holder seg bedre over tid.
En annen sak med den GLP1 baserte medisinen er at sjansen for hypoglykemi kan bli mindre. Hvis en diabetiker tar for mye insulin eller tar insulin og ikke får spist kan det føre til svimmelhet, bevisstløshet og kramper. I verste fall kan personen havne i koma eller dø.
En fordel med Byetta er at pasienten ikke trenger å følge opp med blodsukkermåler, som insulinbrukere må. De trenger heller ikke å ta en dose ved måltider, som man må med insulin og de trenger heller ikke å mosjonere for å holde blodsukkeret i sjakk.
Byetta kommer, som insulin, i penner. Denne brukes til subkutane injeksjoner, dvs. injeksjoner med en tynn liten kanyle i fettvevet. Vanligvis settes disse i magen, låret eller overarmen.
Hver milliliter inneholder 250mcg syntetisk exenatide. Pennene kan gi doser på enten 5 eller 10mcg, og en penn inneholder 60 doser.
Doseringen ligger på en oppstartsdose på 5 mcg innen 60min før frokost og kveldsmat, med minimum 6 timer mellom hver dose. Etter en måned kan dosen økes ved behov, dvs. hvis blodprøvene viser at det trengs.
I første omgang vil nok Byetta kun skrives ut til behandling av type 2 diabetes, men det ser ut til at mennesker med type 1 diabetes også kan dra nytte av Byetta.
Byetta vil ikke kunne øke insulin produksjonen hos de med type 1 diabetes, men kan ha positiv virkning på appetitten og insulinfølsomheten. Det kan gjøre at de med type 1 diabetes kan redusere insulin dosen.
Både i de medisinske studiene og etter at Byetta kom på markedet i USA i fjor har det vist seg at medikamentet kan hjelpe mot helt andre ting enn diabetes. Og det er her “bole dopingen” kommer inn.
Pasienter som tar to daglige injeksjoner har fått store vekttap. Helt opptil 30 kilo. Det kan se ut som om pasientene kommer nærmere sin normalvekt jo lenger de bruker medikamentet.
Dette har ført til at leger i USA også skriver ut Byetta til behandling av overvekt. Selv om Byetta ikke er godkjent til dette i USA kan legene lovlig skrive det ut til dette formålet.
Problemet er at man ikke kjenner langtidseffektene av Byetta, eller om vekttapet vil vedvare. I tillegg er det en mikroskopisk sjanse for at Byetta kan utløse tilfeller av lavt blodsukker.
Det blir spennende å se om norske leger vil komme til å skrive ut Byetta til behandling av overvekt. En ting som er ganske sikkert er at Byetta vil gå som varmt hvetebrød på det illegale markedet.
Generisk navn: Exenatid
Klassifisering: Exenatid er et inkretinmimetikum som utviser flere av de antihyperglykemiske effektene til glukagonlignende peptid-1 (GLP-1). Aminosyresekvensen til exenatid overlapper delvis humant GLP-1.
Bivirkninger:
Kvalme og oppkast
Diaré
Nervøsitet
Svimmelhet
Hodepine
Dyspepsi
Lavt blodsukker(hypoglykemi). Som ved bruk av insulin er det viktig å ha tilgang til noe søtt til enhver tid.
Abdominale smerter*
Hyperhidrose
Gastroøsofageal reflukssykdom
Abdominal distensjon
Nedsatt appetitt
Asteni
Uro
Eruktasjon
Konstipasjon
Flatulens
Pankreatitt
Makuløst utslett
Papuløst utslett
Pruritus
Urticaria
Angioneurotisk ødem
Anafylaktisk reaksjon
Dehydrering
Endret smakssans
Somnolens
Det er uvisst om Byetta går over i morsmelk. Det er ikke godkjent eller testet på personer under 17 år. Ettersom Byetta får magesekken til å tømmes saktere kan dette ha virkning på medisiners om inntas oralt. Effekten andre legemidler kan påvirkes ved bruk av Byetta.
Overdose:
Under studiene som er gjort på Byetta forekom tre overdoseringer, hvor pasientene fikk i seg 100mcg. Dette førte til heftig svimmelhet, kvalme, oppkast og stort fall blodsukkeret. En av de tre måtte få tilført glukose pga alvorlig hypoglykemi. Alle tre pasienten kom fra episoden uten komplikasjoner. Ved overdose er det viktig å ringe ambulanse. Symptomer på overdose er: Alvorlig kvalme, kraftig oppkast og hurtig fall i blodglukosekonsentrasjonen.
***
Kilder:
1. Byetta.com
2. Drugs.com
3. Illustrert Vitenskap, nr 13/2006
4. Felleskatalogen.no
Foto: Byetta.com og gilaøglen er fra Reptilekeeping.com Thanks Jerry!
***
